我国传统中医认为：滇重楼有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等症。
现代药理研究重楼有止血、祛痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等，具有显著的疗效。在我国，重楼是著名的中成药云南白药、季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。重楼成分含有的蚤休具有有广谱抗菌作用，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、肠炎杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌等均有不同程度的抑制作用，尤其对化脓性球菌的抑制作用优于黄连;对亚洲甲型流感病毒有较强的抑制作用；所含甾体皂苷和氨基酸有抗蛇毒作用;蚤休苷有镇静、镇痛作用；本品的水煎剂或乙醇提取物有明显的镇咳、平喘作用；蚤休粉有明显的止血作用。
现在临床上常配伍相应的药物广泛用于多种癌症，如食道癌、喉癌、直肠癌、肺癌、肝癌、脑瘤、宫颈癌、急性白血病等，均有一定疗效。与金银花、连翘等配伍应用，治热毒疮疡;与鬼针草等同用，治毒蛇咬伤，此外，还有抗肿瘤作用，用于癌肿，常与石见穿、半枝莲、夏枯草等药配伍应用。还有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊，用于疔疮痈肿，咽喉肿痛，毒蛇咬伤，跌扑伤痛，惊风抽搐。
重楼带有毒性 用法用量要谨慎
重楼带有毒性，它的中毒量为60~90g，中毒潜伏期约1~3个小时，中毒症状为恶心、呕吐、腹泻、头痛头晕，严重者可导致痉挛，临床用药当引起注意，不可过量使用。
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