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萝芙木,利血平的抗压机理

2020

11/26

16:04

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萝芙木(Rauvolfia verticillata)来自于夹竹桃科,萝芙木属。遇见她的时候还不知道她是萝芙木。得知名字后,突然有些小兴奋。

因为不是特意种植在植物园的,瞎逛的时候在路边看见垂下来的几朵小白花。花太小,拍清楚蛮困难。庆幸当时没放弃看起来那么普通的她,还给拍了下来。

萝芙木中含有利血平,作为一个典型的例子出现在天然药化,中药资源书上好多次。现在我们一起学习关于利血平的知识吧。

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萝芙木根、叶供药用,民间有用来治高血压、高热症、胆囊炎、急性黄疸型肝炎、头痛、失眠、玄晕、癫癎、疟疾、蛇咬伤、跌打损伤等病症。植株含阿马里新、利血平、萝芙甲素及山马蹄硷等生物碱,为“降压灵”的原料。

利血平(Reserpine)是从印度萝芙木中提取的降血压天然药物,虽然不断有新的降压药物出现,但已应用了近60年的利血平仍以其温和而持久的降压特点,较低的价格而在临床得以广泛应用。

复杂的化学结构使其人工合成还不具备商业价值,目前仍须从萝芙木植物提取。但长期无序采挖使萝芙木野生资源面临枯竭,开展人工种植势在必行。

传统草药是现代药物开发的源泉之一,于1930年发现印度草药印度萝芙木具有显著降血压作用,药物化学和药理学研究最终发现了活性成分利血平,阐明了其降血压作用机制,并于二十世纪五十年代初开发成为降血压新药(寿比南)。

由于进口药品价格昂贵,我国于二十世纪五十年代初组织开展了萝芙木类资源的综合研究。在云南、广西等地找到较为丰富的植物资源。并于1958年以萝芙木总生物碱开发了治疗高血压的新药“降压灵”,主要成分即是利血平。

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萝芙木属植物为灌木或小乔木,不同的种之间生物产量差别较大;在化学成分上,均含有阿吗碱、蛇根碱、利血平等单萜吲哚生物碱,但利血平的含量要比阿吗碱、蛇根碱等低一些。萝芙木植物资源利用的下游产业主要是提取利血平。

目前,提取利血平成熟的工业化规模是用苯为溶剂回流浸提。与别的强碱性生物碱初步分离后,在甲醇:乙酸:水混合溶剂中将利血平转化为硫氰酸盐沉淀而分离。

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在萝芙木的生物总碱中,利血平能有效减少儿茶酚胺和5-羟色胺在脑部和其它组织中的存储,因此它是一种非常重要的有效成分,是一种经典的治疗高血压的药物。

利血平在中性和酸性条件下结构稳定,在碱性条件且加热的情况下易于水解失活。利血平对光照较为敏感,需储存在避光条件下。其敏感性表现为光照时易变色,尤其是利血平溶液,见光易被氧化分解。

育亨宾(yohimbine)是治疗男性勃起功能障碍的植物性药物,也属于普遍存在于萝芙木属植物中吲哚类生物碱的一种。

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利血平产生镇定的作用部位为下丘脑,其效果主要表现为缓解病人的头痛、紧张及焦虑等症状,但无致嗜睡和麻醉效果,对脑功能无其他不良影响。

其降压功能原理是阻断交感神经末梢的神经递质--去甲肾上腺素的存储,从而使其排空,作用相当于“化学的切除交感神经”。 

进而起到降低外围血管阻力、降低血压、减缓心率,抑制中枢神经系统的功效。神经递质去甲肾上腺素排空与血压下降基本平行,而其排空与恢复均需一段较长时间,故利血平的降压过程发生相对缓慢,作用效果持久。

在产生降压作用的同时,服用利血平也会有一定负面影响,例如抑郁、中枢神经系统疼痛。在利血平阻断传递的神经递质中,除去甲肾上腺素外还包括5-羟色胺、多巴胺等单胺,这些物质被排空到细胞外被单胺氧化酶(MAO)代谢处理掉。

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而单胺浓度过低则会导致抑郁,过高导则抗抑郁,因此利血平在突触末梢对单胺物质的排空作用常作为由于神经递质耗尽导致抑郁的证据。此外,利血平能透过血脑屏障,引起组织释放单胺,产生镇静和安定的作用。

萝芙木的介绍就到这里啦,利血平的抗压机制和导致抑郁的原因。很喜欢药理上的这些理论知识呢。

参考文献:

1,利血平药物资源研究与开发现状李智敏  张慧滴(1云南省农业科学院药用植物研究所,云南昆明 650231)

2,萝芙木生物碱的药理作用与分离提取方法的研究进展李雅娟,曾福祥,李萌(中南林业科技大学,长沙410004)

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